【關(guān)鍵字】藥品說(shuō)明書(shū);作用;血管;降低;利尿;福辛普列鈉
【 全 文 】
【藥理作用】本品在肝內(nèi)水解為福辛普利拉，福辛普利拉是一種競(jìng)爭(zhēng)性的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ，結(jié)果使血管阻力降低，醛固酮分泌減少，血漿腎素活性增高。福辛普利拉還抑制緩激肽的降解，也使血管阻力降低。本品擴(kuò)張動(dòng)脈與靜脈，降低周?chē)茏枇蚝筘?fù)荷，減低肺毛細(xì)血管楔壓或前負(fù)荷，也降低血管阻力，從而改善心排血量。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服本品后約吸收36%，食物可影響其吸收的速度，但不影響其吸收量。本品吸收后75%在肝和胃腸道黏膜處水解生成活性代謝產(chǎn)物福辛普利拉，其抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的作用比本品強(qiáng)。口服本品單劑后1小時(shí)內(nèi)起作用，2～4小時(shí)達(dá)峰作用，作用維持約24小時(shí)。本品44%～50%經(jīng)腎清除，46%～50%經(jīng)肝清除后從腸道排泄；血液透析時(shí)和腹膜透析時(shí)本品的清除量分別為尿素清除的2%和7%。
【適應(yīng)癥】用于治療高血壓或心力衰竭，可單獨(dú)應(yīng)用或與其他藥物（如利尿藥）合用。
【用法用量】給藥劑量須遵循個(gè)體化原則，按療效調(diào)整。心力衰竭病人已用強(qiáng)心苷和利尿劑，有水、鈉缺失者，開(kāi)始用本品時(shí)應(yīng)采用小劑量。
【不良反應(yīng)】（1）較常見(jiàn)的不良反應(yīng)有：頭痛、眩暈、疲乏、嗜睡、惡心、咳嗽。最常見(jiàn)的停藥原因?yàn)轭^痛和咳嗽。
（2）少見(jiàn)的不良反應(yīng)有：癥狀性低血壓、體位性低血壓、暈厥、心悸、周?chē)运[、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺(jué)異常、關(guān)節(jié)痛、肌痛、哮喘等。神經(jīng)管性水腫罕見(jiàn)，如出現(xiàn)即應(yīng)停藥。
（3）尚未發(fā)現(xiàn)本品有致突變和致癌作用。
【禁忌】
（1）對(duì)本品或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過(guò)敏者忌用本品。
（2）孤立腎、移植腎、雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄而腎功能減退者忌用。
【注意事項(xiàng)】
（1）下列情況慎用本品
①自身免疫性疾病(如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑狼瘡)：此時(shí)發(fā)生白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少的機(jī)會(huì)增多。
②骨髓抑制。
③腦或冠狀動(dòng)脈供血不足，可因血壓降低而加重缺血。
④血鉀過(guò)高。
⑤腎功能障礙 使血鉀升高，白細(xì)胞及粒細(xì)胞減少，并使本品潴留。
⑥肝功能障礙 使本品在肝內(nèi)的代謝減低。
⑦嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或進(jìn)行透析治療者，首劑應(yīng)用本品可能發(fā)生突然而嚴(yán)重的低血壓。
（2）對(duì)診斷的干擾 用本品時(shí)可有如下情況
①血尿素氮、肌酐濃度增高，常為暫時(shí)性，在有腎病或嚴(yán)重高血壓而血壓迅速下降時(shí)易出現(xiàn)。
②偶有血清肝臟酶增高。
③血鉀輕度增高，尤其在有腎功能障礙者。
（3）用本品期間隨訪檢查
①對(duì)有腎功能障礙或有白細(xì)胞缺乏的病人，最初3個(gè)月內(nèi)每2周檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類計(jì)數(shù)1次，此后定期檢查。
②尿蛋白檢查，每月1次。
（4）本品的降壓作用在立位與臥位相同。
（5）對(duì)原用利尿藥治療者，開(kāi)始用本品前停用利尿藥2～3天，但嚴(yán)重或惡性高血壓例外，此時(shí)用本品小劑量，在觀察下小心增加劑量。
（6）用藥期間發(fā)生血管性水腫時(shí)應(yīng)停藥，并皮下注射腎上腺素，靜脈注射氫化可的松。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1）本品可透過(guò)胎盤(pán)，在妊娠中、晚期應(yīng)用可致胎兒損害，甚至死亡，故不宜在此時(shí)應(yīng)用。
（2）福辛普利拉可分布入乳汁，但尚未發(fā)生問(wèn)題。
【兒童用藥】
對(duì)小兒用藥的研究不充分。在新生兒和嬰兒，會(huì)有引起少尿和神經(jīng)異常的危險(xiǎn)，可能與本品引起血壓降低后腎與腦缺血有關(guān)。
【老年患者用藥】老年患者不需減量。
【藥物相互作用】（1）與利尿藥同用時(shí)降壓作用增大，可能引起嚴(yán)重低血壓，故原用利尿藥者應(yīng)停藥或減量，本品開(kāi)始用小劑量，逐漸調(diào)整劑量。（2）與其他擴(kuò)血管藥同用可能致低血壓，如打算合用，應(yīng)從小劑量開(kāi)始。（3）與潴鉀利尿藥如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過(guò)高。（4）非甾體類抗炎止痛藥(尤其是吲哚美辛)可抑制腎前列腺素合成并引起水、鈉潴留，與本品同用時(shí)可使本品的降壓作用減弱。（5）與其他降壓藥同用時(shí)降壓作用加強(qiáng)，其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用，與b -受體阻滯藥呈較小的相加作用。
【藥物過(guò)量】用本品過(guò)量時(shí)，可通過(guò)擴(kuò)容來(lái)糾正低血壓。
【 全 文 】
【藥理作用】本品在肝內(nèi)水解為福辛普利拉，福辛普利拉是一種競(jìng)爭(zhēng)性的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ，結(jié)果使血管阻力降低，醛固酮分泌減少，血漿腎素活性增高。福辛普利拉還抑制緩激肽的降解，也使血管阻力降低。本品擴(kuò)張動(dòng)脈與靜脈，降低周?chē)茏枇蚝筘?fù)荷，減低肺毛細(xì)血管楔壓或前負(fù)荷，也降低血管阻力，從而改善心排血量。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服本品后約吸收36%，食物可影響其吸收的速度，但不影響其吸收量。本品吸收后75%在肝和胃腸道黏膜處水解生成活性代謝產(chǎn)物福辛普利拉，其抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的作用比本品強(qiáng)。口服本品單劑后1小時(shí)內(nèi)起作用，2～4小時(shí)達(dá)峰作用，作用維持約24小時(shí)。本品44%～50%經(jīng)腎清除，46%～50%經(jīng)肝清除后從腸道排泄；血液透析時(shí)和腹膜透析時(shí)本品的清除量分別為尿素清除的2%和7%。
【適應(yīng)癥】用于治療高血壓或心力衰竭，可單獨(dú)應(yīng)用或與其他藥物（如利尿藥）合用。
【用法用量】給藥劑量須遵循個(gè)體化原則，按療效調(diào)整。心力衰竭病人已用強(qiáng)心苷和利尿劑，有水、鈉缺失者，開(kāi)始用本品時(shí)應(yīng)采用小劑量。
【不良反應(yīng)】（1）較常見(jiàn)的不良反應(yīng)有：頭痛、眩暈、疲乏、嗜睡、惡心、咳嗽。最常見(jiàn)的停藥原因?yàn)轭^痛和咳嗽。
（2）少見(jiàn)的不良反應(yīng)有：癥狀性低血壓、體位性低血壓、暈厥、心悸、周?chē)运[、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺(jué)異常、關(guān)節(jié)痛、肌痛、哮喘等。神經(jīng)管性水腫罕見(jiàn)，如出現(xiàn)即應(yīng)停藥。
（3）尚未發(fā)現(xiàn)本品有致突變和致癌作用。
【禁忌】
（1）對(duì)本品或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過(guò)敏者忌用本品。
（2）孤立腎、移植腎、雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄而腎功能減退者忌用。
【注意事項(xiàng)】
（1）下列情況慎用本品
①自身免疫性疾病(如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑狼瘡)：此時(shí)發(fā)生白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少的機(jī)會(huì)增多。
②骨髓抑制。
③腦或冠狀動(dòng)脈供血不足，可因血壓降低而加重缺血。
④血鉀過(guò)高。
⑤腎功能障礙 使血鉀升高，白細(xì)胞及粒細(xì)胞減少，并使本品潴留。
⑥肝功能障礙 使本品在肝內(nèi)的代謝減低。
⑦嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或進(jìn)行透析治療者，首劑應(yīng)用本品可能發(fā)生突然而嚴(yán)重的低血壓。
（2）對(duì)診斷的干擾 用本品時(shí)可有如下情況
①血尿素氮、肌酐濃度增高，常為暫時(shí)性，在有腎病或嚴(yán)重高血壓而血壓迅速下降時(shí)易出現(xiàn)。
②偶有血清肝臟酶增高。
③血鉀輕度增高，尤其在有腎功能障礙者。
（3）用本品期間隨訪檢查
①對(duì)有腎功能障礙或有白細(xì)胞缺乏的病人，最初3個(gè)月內(nèi)每2周檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類計(jì)數(shù)1次，此后定期檢查。
②尿蛋白檢查，每月1次。
（4）本品的降壓作用在立位與臥位相同。
（5）對(duì)原用利尿藥治療者，開(kāi)始用本品前停用利尿藥2～3天，但嚴(yán)重或惡性高血壓例外，此時(shí)用本品小劑量，在觀察下小心增加劑量。
（6）用藥期間發(fā)生血管性水腫時(shí)應(yīng)停藥，并皮下注射腎上腺素，靜脈注射氫化可的松。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1）本品可透過(guò)胎盤(pán)，在妊娠中、晚期應(yīng)用可致胎兒損害，甚至死亡，故不宜在此時(shí)應(yīng)用。
（2）福辛普利拉可分布入乳汁，但尚未發(fā)生問(wèn)題。
【兒童用藥】
對(duì)小兒用藥的研究不充分。在新生兒和嬰兒，會(huì)有引起少尿和神經(jīng)異常的危險(xiǎn)，可能與本品引起血壓降低后腎與腦缺血有關(guān)。
【老年患者用藥】老年患者不需減量。
【藥物相互作用】（1）與利尿藥同用時(shí)降壓作用增大，可能引起嚴(yán)重低血壓，故原用利尿藥者應(yīng)停藥或減量，本品開(kāi)始用小劑量，逐漸調(diào)整劑量。（2）與其他擴(kuò)血管藥同用可能致低血壓，如打算合用，應(yīng)從小劑量開(kāi)始。（3）與潴鉀利尿藥如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過(guò)高。（4）非甾體類抗炎止痛藥(尤其是吲哚美辛)可抑制腎前列腺素合成并引起水、鈉潴留，與本品同用時(shí)可使本品的降壓作用減弱。（5）與其他降壓藥同用時(shí)降壓作用加強(qiáng)，其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用，與b -受體阻滯藥呈較小的相加作用。
【藥物過(guò)量】用本品過(guò)量時(shí)，可通過(guò)擴(kuò)容來(lái)糾正低血壓。