胰島是散在胰腺腺泡之間的細胞團。人體胰腺中約有數十萬到一百多萬個胰島，僅占胰腺總體積的1%～2%。胰島細胞按其形態和染色特點主要可分為五種。其中最重要的有A和B細胞。A細胞占胰島細胞總數約250%，分泌胰高血糖素；B細胞約占胰島細胞總數的60％，分泌胰島素。D細胞數量較少分泌生長抑素。另外還有PP細胞及D₁細胞，它們的數量均很少，PP細胞分泌胰多肽。每個胰島周圍都有豐富的毛細血管，交感神經、副交感神經和肽能神經末梢都直接終止于胰島細胞。

胰島素是一種小分子蛋白質，由51個氨基酸殘基組成，人胰島素分子量為6000，有A、B兩個肽鏈。胰島素的主要生物學作用是調節糖、脂肪和蛋白質的代謝。

糖代謝胰島素能促進全身各組織，尤其能加速肝細胞和肌細胞攝取葡萄糖，并且促進它們對葡萄糖的貯存和利用。肝細胞和肌細胞大量吸收葡萄糖后，一方面將其轉化為糖原貯存起來，或在肝細胞內將葡萄糖轉變成脂肪酸，轉運到脂肪組織貯存；另一方面促進葡萄糖氧化生成高能磷酸化合物，如ATP，作為能量來源。由于胰島素的上述作用，結果降低了血糖濃度。所以胰島素缺乏時，血中葡萄糖不能被細胞貯存和利用，因而血糖濃度升高，如超過腎糖閾（180mg/100ml血漿）時，從尿中排出葡萄糖并伴以尿量增加，發生胰島素依賴性糖尿病。

脂肪代謝胰島素一方面促進肝細胞合成脂肪酸，運送到脂肪細胞儲存。進入脂肪細胞的葡萄糖不僅用于合成脂肪酸，而且主要使其轉化成α-磷酸甘油，并與脂肪酸形成甘油三酯貯存于脂肪細胞內。此外，胰島素還能抑制脂肪分解。胰島素缺乏時不僅引起糖尿病，而且還可引起脂肪代謝紊亂，出現血脂升高，動脈硬化，引起心、血管系統發生嚴重病變。

蛋白質代謝胰島素對于蛋白質代謝也非常重要。它促進氨基酸進入細胞，然后直接作用于核糖體，促進蛋白質的合成。它還能抑制蛋白質分解。對機體生長過程，胰島素與GH同樣重要，均不可缺少。