腎小球旁器、球旁細胞釋放的一種蛋白水解酶，經腎靜脈進入血液。能催化血漿中的血管緊張素原（在α2球蛋白中）轉變成血管緊張素Ⅰ（10肽），血液和肺組織中的轉換酶使血管緊張素Ⅰ降解為血管緊張素Ⅱ（8肽），后者可被氨基肽酶水解為血管緊張素Ⅲ（7肽）。這三種血管緊張素均有生物活性，其中血管緊張素Ⅱ、Ⅲ的生物活性較強，而后者在血中的濃度較低，故以血管緊張素Ⅱ的生物活性最強。血管緊張素原和轉換酶等經常存在于血漿中，腎素的釋放是決定血漿中血管緊張素濃度的關鍵性條件。腎素、血管緊張素、醛固酮三者是一個相連的作用系統，稱為腎素-血管緊張素-醛固酮系統。腎素釋放受多方面因素的調節，當動脈血壓降低，循環血量減少時，入球小動脈的血壓和血流量均減少，對入球小動脈的牽張刺激減弱，激活了管壁的牽張感受器，促進球旁細胞釋放腎素。同時，腎小球濾過率隨腎血流量減少而減少，流過致密斑的鈉離子濃度減少，致密斑被激活，轉而促進球旁細胞釋放腎素。球旁細胞受交感神經支配，交感神經興奮，增加腎素釋放。